利扎曲坦

通用名： 利扎曲坦

英文名称： Rizatriptan

利扎曲坦是什么药？

利扎曲坦是5-羟色胺1(5-HT1D)受体激动药。临床主要用于治疗急性偏头痛，对有或无先兆及与月经相关的偏头痛，能减轻头痛、逆转功能性障碍，不适用于预防偏头痛、不适用于半身不遂或基底动脉型偏头痛患者。

药物警戒：据《世界卫生组织药品通讯》2019年第4期报道，日本厚生劳动省（MHLW）及药品和医疗器械管理局（PMDA）宣布，普坦（曲坦）类药物的说明书应进行修订，增加药物过度使用引起的头痛等不良反应提示。近三年在日本收到6例由于药物的过度使用引起头痛的报告。这6例病例，不能排除药物与事件之间的因果关系。

利扎曲坦有哪些用途？

• 利扎曲坦用于治疗急性偏头痛。

• 利扎曲坦用于治疗有或无先兆及与月经相关的偏头痛。

• 利扎曲坦能减轻头痛、逆转功能性障碍。

利扎曲坦有哪些制剂和规格？

利扎曲坦有好几种制剂和规格，它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样，各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 利扎曲坦片剂：5毫克；10毫克。

• 利扎曲坦口腔崩解片：5毫克；10毫升。

• 利扎曲坦胶囊：5毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用利扎曲坦？

• 对利扎曲坦过敏的患者禁用。

• 脑血管综合征(如脑卒中、短暂性脑缺血发作)患者禁用。

• 偏瘫或基底动脉型偏头痛患者禁用。

• 局部缺血性心脏病（包括心绞痛或无症状性缺血）、有冠状动脉痉挛（包括变异型心绞痛或其他潜在的心血管疾病）症状和体征的患者或有心肌梗死病史者禁用。

• 周围血管疾病(包括缺血性肠病)患者禁用。

• 未经控制的高血压患者禁用。

• 禁止同时服用单胺氧化酶抑制剂，禁止在停服单胺氧化酶抑制剂两周内服用本品。

• 在服用本品治疗的24小时内，禁止服用其他5-HT1激动剂，含有麦角胺或麦角类药物如双氢麦角胺、美西麦角等。

• 急性或间隔的缺血性发作（TIA）的患者禁用。

• 末梢血管疾病（PVD）禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用利扎曲坦？

• 肝、肾功能不全患者慎用。

• 缺血性、血管痉挛性冠状动脉疾病患者慎用。

• 存在冠状动脉性心脏病危险因素的患者(糖尿病、肥胖症、吸烟、高胆固醇、有冠状动脉疾病家族史的患者，40岁以上男性及绝经妇女)慎用。

• 未确诊为偏头痛的患者和症状表现不典型的偏头痛患者慎用。

• 6岁以下儿童用药的安全性及有效性尚不明确，应慎用。

• 利扎曲坦可经乳汁分泌，哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。

利扎曲坦与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用利扎曲坦前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解利扎曲坦的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

利扎曲坦为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 成人剂量：口服5毫克或10毫克，无效可在2小时后重复给药。常规剂量为5～10毫克，最高剂量为每天30毫克。每30天内平均发作4次以上头痛者的用药安全性尚未得到证实。

• 成人预防性服用普萘洛尔的患者：初始剂量为5毫克，无效可在2小时后重复给药。常规剂量为5毫克，最高剂量为每天15毫克。

• 6～17岁儿童患者的用药剂量：应根据儿童的体重调整用药剂量，体重＜40kg者为5毫克，体重≥40kg者为10毫克， 6～17岁儿童患者在24小时内使用一次以上苯甲酸利扎曲普坦片的安全性和有效性尚未得到证实。

• 使用普萘洛尔患者的剂量调整：体重≥40kg同时使用普萘洛尔的儿童患者本品推荐剂量为5毫克(24小时内最大用药量为5毫克)，体重＜40kg正在使用普萘洛尔治疗的儿童患者，不推荐使用本品。

用药期间注意事项

• 老年患者需根据肝肾功能调整剂量。

• 用药前，用药后及用药期间，应监测血压、心率。

• 口腔崩解片可在舌上溶解，随唾液吞服，不必额外饮水。

• 在偏头痛急性发作时，给药越快越好。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，应立即停药，就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药，还是换用其他药物。

什么情况下需要立即就医？

• 血压严重升高。

• 头痛剧烈。

利扎曲坦应该如何保存？

• 利扎曲坦药品应该在室内密闭，15～30℃保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

利扎曲坦可能有哪些不良反应？

利扎曲坦不良反应主要包括

• 冠状动脉痉挛。

• 室性心动过速及心室颤动。

• 一过性心肌缺血。

• 心肌梗死。

• 恶心。

• 口干、腹痛。

• 血压升高、胸痛。

• 一过性头晕、嗜睡和疲劳。

• 偏头痛频率增加。

• 头痛(用药过度所致)及撤药后头痛加剧。

• 少见晕厥。

• 少见颈痛、强直。

• 罕见潜在致命性心脏病。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与利扎曲坦相互作用？

有些药物可能与利扎曲坦相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、中药等。这些药物与利扎曲坦一起使用前请咨询医生。

• 与普萘洛尔合用，可使利扎曲坦AUC增加百分之70的生物利用度。已使用普萘洛尔的患者，加用利扎曲坦时应减量。

• 与其他5-HT1受体激动药(如阿莫曲坦、佐米曲坦、那拉曲坦、舒马曲坦)合用时，血管收缩效应呈相加性，使血管痉挛反应的风险增加。在使用其他5-HT1受体激动药24小时内禁止使用利扎曲坦。

• 与麦角类及含麦角胺的药物(如氢麦角胺、美西麦角)合用时，血管收缩效应呈相加性，使血管痉挛反应的风险增加。

• 与MAOIs合用，可因神经系统和周围组织的5-HT浓度增高，有可能出现5-羟色胺综合征(精神状态改变、高血压、高热、肌阵挛、)。禁止两者合用，或MAOIs停药至少14天后再使用利扎曲坦。

• 与选择性5-HT再摄取抑制药(SSRI)或西布曲明合用，可相加作用导致过度的5-HT能兴奋。如必须合用利扎曲坦和SSRI，须严密监测利扎曲坦的不良反应(虚弱、反射亢进、共济失调)。可能出现5-羟色胺综合征，不建议利扎曲坦与SSRI或西布曲明合用。

• 与贯叶连翘合用，贯叶连翘有弱单胺氧化酶抑制作用，可能会加强利扎曲坦的5-HT能效应，有可能引起5-羟色胺综合征或脑血管收缩(Call-Fleming综合征)。所以应禁止合用。

• 与炔雌醇、依托孕烯、左炔诺孕酮、美雌醇、炔诺酮、炔诺孕酮合用，不影响他们的血药浓度。

妊娠期和哺乳期能否用利扎曲坦？

• 根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，利扎曲坦属于妊娠期安全等级C：动物研究证明药物对胎儿有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚无设对照的妊娠妇女研究，或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后，方可使用。

• 妊娠期妇女应权衡利弊，在利大于弊且详细咨询医生的情况下使用；利扎曲坦可以经乳汁分泌，哺乳期妇女使用前请务必咨询医生。

如何合理使用利扎曲坦？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 利扎曲坦是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，严重药物不良反应。