雷诺嗪

通用名： 雷诺嗪

英文名称： Ranolazine、Ranexa、Ranolazine Hydrochloride

雷诺嗪是什么药？

雷诺嗪是一种心血管选择性抗缺血药（哌嗪衍生物），通过部分抑制脂肪酸氧化而调节心肌代谢，使得每分子氧耗增加葡萄糖氧化并生产更多的三磷酸腺苷（ATP）。在临床上主要用于慢性心绞痛。

雷诺嗪有哪些用途？

雷诺嗪主要用于治疗慢性心绞痛，在英国可用于对其他抗心绞痛药疗效不满意的患者，且应当作为标准治疗的一种辅助治疗。可与β肾上腺素受体阻断药、硝酸盐类药、钙通道阻滞药、抗血小板药、降血脂药、血管紧张素转换酶抑制药、血管紧张素受体拮抗药联用。

雷诺嗪有哪些制剂和规格？

雷诺嗪在临床上常用的是片剂。具体如何选择请咨询医生。

• 雷诺嗪缓释片：500毫克。1000毫克（美国）。375毫克；500毫克；750毫克（英国）。

用药前须知

什么情况下禁止使用雷诺嗪？

• 服用CYP3A强抑制剂者禁用。

• 服用CYP3A诱导剂者禁用。

• 肝功能不全患者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用雷诺嗪？

• 儿童用药的安全性及有效性尚未确立，应慎用。

• 哺乳期妇女应慎用，如确需要，应暂停哺乳。

• Q-T间期延长患者慎用。

• 肾功能衰竭患者慎用。

• 老年患者慎用。

雷诺嗪与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用雷诺嗪前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的，但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药品说明书或者咨询医生，了解雷诺嗪的不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

雷诺嗪为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药品说明书自行用药。

• 初始剂量一次500毫克，一日2次，必要时根据临床症状增至最大推荐剂量一次1000毫克，一日2次。老年人应使用推荐剂量范围的低值。

• 在英国，可用于无法忍受的或对其他抗心绞痛药疗效不满意的患者，并应作为标准治疗的一种辅助治疗。初始剂量375毫克，每日两次，2～4周后增至500毫克，每日2次。剂量可根据反应增加至750毫克，每日2次，如出现不良反应，剂量应减小。

用药期间注意事项

• 用药期间，应常做心电图，观察表情变化。

• 雷诺嗪过量可引起头晕、恶心、呕吐、复视、感觉异常、混乱及延迟性意识丧失。雷诺嗪的蛋白结合率为62％，不宜通过透析清除。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药，或者换用其他药物。

什么情况下需要立即就医？

• 心悸、心动过缓。

• 低血压。

• 呼吸困难。

• 恶心、呕吐、便秘、腹痛。

• 头晕、头痛。

雷诺嗪应该如何保存？

• 雷诺嗪药品应贮于15～30℃保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离儿童。

雷诺嗪可能有哪些不良反应？

雷诺嗪不良反应主要包括：

• 胃肠道不适（腹胀、便秘、腹泻、腹痛、恶心等）。

• 头痛、头晕。

• 低血压。

• 呼吸困难。

• 外周水肿。

• 血尿。

• 口干。

• 心悸、心动过缓。

• 耳鸣、眩晕。

• 血肌酐升高。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与雷诺嗪相互作用？

有些药物可能与雷诺嗪相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、中药等。这些药物与雷诺嗪一起使用前请咨询医生。

• 本品不要与强效CYP3A抑制剂一起使用，包括酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、茚地那韦和沙奎那韦。

• 对于使用中度CYP3A抑制剂（包括地尔硫䓬、维拉帕米、红霉素、氟康唑和葡萄柚汁或含葡萄柚的产品）的患者，雷诺嗪剂量不超过500毫克，每日2次。

• 同时使用P-gp抑制剂（例如环孢素），可能导致雷诺嗪浓度增加。

• 本品不要与CYP3A诱导剂，如利福平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥、苯妥英、卡马西平和圣约翰草合用。

• 由CYP3A代谢的药物：当共同给予雷诺嗪时，患者的辛伐他汀剂量限制为每天一次20mg。 可能需要调整其他敏感的CYP3A底物（例如洛伐他汀）和具有窄治疗范围的CYP3A底物（例如环孢素、他克莫司、西罗莫司），因为雷诺嗪可能增加这些药物的血浆浓度。

• 由P-gp运输的药物：可导致地高辛暴露增加，地高辛的剂量可能需要调整。

• 由CYP2D6代谢的药物：可以增加CYP2D6底物（例如三环类抗抑郁药和抗精神病药）的暴露，并且可能需要降低剂量。

• OCT2运输的药物：在患有2型糖尿病的受试者中，同时使用每日两次的雷诺嗪1000毫克和二甲双胍导致二甲双胍的血浆水平增加，二甲双胍的剂量不应超过每日1700毫克。监测与高二甲双胍暴露相关的血糖水平和风险。当雷诺嗪500毫克每日两次给药时，二甲双胍暴露没有显着增加。

妊娠期和哺乳期能否用雷诺嗪？

根据美国食品和药品管理局（FDA）颁布的标准，雷诺嗪属于妊娠期安全等级C：在动物繁殖性研究有不良结果，但并未在人进行适当、有对照组的研究。本类药物只有在权衡了对妊娠妇女的益处大于对胎儿的危害之后，方可应用。

妊娠期妇女应权衡利弊，在利大于弊的情况下使用；雷诺嗪是否可以经乳汁分泌尚不明确，哺乳期妇女使用前请务必咨询医生。哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳。

如何合理使用雷诺嗪？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药品说明书。

• 雷诺嗪是处方药，必须由医生根据患者的病情开处方使用。自行用药可能会增加不合理使用药物的风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药性，出现严重药物不良反应。

• 雷诺嗪需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。