拉莫三嗪

通用名： 拉莫三嗪

商品名： 利必通，安闲

英文名称： Lamotrigine

拉莫三嗪是什么药？

拉莫三嗪是广谱抗癫痫药。用于治疗失神性发作、强直-阵挛性和部分性发作。

拉莫三嗪有哪些用途？

• 用于简单部分性发作，复杂部分性发作，继发性全身强直-阵挛性发作，原发性全身强直-阵挛性发作。对12岁以上儿童及成人单药治疗。也可用于2岁以上儿童及成人癫痫的添加疗法。

• 治疗疗合并有 Lennox-Gastaut 综合征的癫痫发作。

拉莫三嗪有哪些制剂和规格？

拉莫三嗪有几种制剂和不同规格，它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样，各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 拉莫三嗪片剂：25毫克；50毫克；100毫克。

• 拉莫三嗪分散片：25毫克，50毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用拉莫三嗪？

对拉莫三嗪过敏的患者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用拉莫三嗪？

• 肾功能不全患者慎用。

• 哺乳期妇女慎用。

拉莫三嗪与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用拉莫三嗪前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解拉莫三嗪的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

拉莫三嗪为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

单药治疗剂量：

• 成人及12岁以上儿童：本品单药治疗的初始剂量是25毫克，每日一次，连服两周；随后用50毫克，每日一次，连服两周。此后，每1～2周增加剂量，最大增加量为50～100毫克，直至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持剂量为100～200毫克/日，每日一次或分两次给药。但有些病人每日需服用500毫克本品才能达到所期望的疗效。

添加疗法的剂量：

• 成人及 12 岁以上儿童：对合用丙戊酸钠的病人，不论其是否服用其他抗癫痫药，本品的初始剂量为25毫克，隔日服用，连服两周；随后两周每日一次，每次25毫克。此后，应每1～2周增加剂量，最大增加量为25～50毫克，直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日100～200毫克，一次或分两次服用。

  对那些合用具酶诱导作用的抗癫痫药的病人，不论是否服用其他抗癫痫药（丙戊酸钠除外），本品的初始剂量为50毫克，每日一次，连服两周；随后两周每日100毫克，分两次服用。此后，每1～2周增加一次剂量，最大增加量为100毫克，直至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日200～400毫克，分两次服用。

  有些病人需每日服用本品700毫克，才能达到所期望的疗效。在使用其他不明显抑制或诱导本品葡萄糖醛酸化药物的患者中，本品的初始剂量为25毫克，每日一次，连服两周；随后两周每日50毫克，每日一次。此后每1～2周增加一次剂量水平，增加幅度为50～100毫克/日，随后剂量应增加至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日100～200毫克/日，每日一次或分两次服用。

• 儿童（2～12 岁）：服用丙戊酸钠加/不加任何其他抗癫痫药的病人，本品的初始剂量是0.15毫克/（公斤·日），每日服用一次，连服两周；随后两周每日一次，每次0.3毫克/公斤。

  此后，应每1～2周增加剂量，最大增加量为0.3毫克/公斤，直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量为1～5毫克/（公斤·日），单次或分两次服用，每日最大剂量为200毫克。

  合用抗癫痫药（AEDs）或其他诱导本品葡萄糖醛酸化的药物的病人，不论加或不加其他抗癫痫药（丙戊酸钠除外），本品的初始剂量为0.6毫克/（公斤·日），分两次服，连服两周；随后两周剂量为1.2毫克/（公斤·日），分两次服。此后，应每1～2周增加一次剂量，最大增加量为1.2毫克/公斤，直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量是5～15毫克/（公斤·日），分两次服用，每日最大剂量为400毫克。

  为获得有效的维持治疗剂量，须对儿童的体重进行监测，并根据体重的变化，对用药剂量重新进行评估。

  在使用其他不明显抑制或诱导本品葡萄糖醛酸化药物的患者中，本品的初始剂量为0.3毫克/（公斤·日），每日一次或分两次服用，连服两周，接着0.6毫克/（公斤·日），每日一次或分两次服用，连服两周。此后每1～2周增加一次剂量，每日最大增加量为0.6毫克/（公斤·日），直至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日1～10毫克/公斤，每日一次或分两次服用，每日最大剂量为200毫克。

  中、重度肝功能不全患者的维持剂量应分别减量约50%、75%，并根据临床反应调整。

用药期间注意事项

• 本品可引起严重皮疹，甚至危及生命，在首次出现皮疹的时候就应停用，中断治疗也有可能不能阻止皮疹发展为威胁生命或永久性功能丧失或形成疤痕。对于在前期治疗中因出现皮疹而停用本品的患者，不推荐重新使用本品进行治疗，除非预期的利益大于潜在的风险。

• 拉莫三嗪停药应逐渐减量，缓慢进行。

• 禁食时服药，可减轻胃部刺激。

• 整片吞服，不可掰开，如计算出的剂量不是整片，应取低限的整数片。

• 为保证治疗剂量的维持，需监测病人体重，在体重发生变化时要核查剂量。

• 治疗期间，特别是治疗的第1个月，应严密监测肝肾功能及凝血功能。

• 如发生皮疹、发热、流感样综合征、嗜睡、癫痫发作控制无效，应考虑停药。

• 罕见伴随或不伴随永久性后遗症和(或)死亡的中毒性表皮坏死松解症。对其他抗癫痫药物(AEDs)有过敏史或皮疹史的患者，超过推荐初始剂量和(或)剂量递增速率，以及对其他抗癫痫药物有过敏史或皮疹史的患者可能会增加发生非严重皮疹的风险。

• 儿童最初发生的皮疹可能会被误认为是感染。在本品治疗的前8周，如果儿童出现皮疹和发热症状医师应该考虑有药物反应的可能性。

• 拉莫三嗪也曾发生过敏反应。其中有些反应会引起临床上的多器官功能衰竭/障碍，包括肝功能异常和弥漫性血管内凝血。如出现早期反应的体征和症状，应立即评估；如不能确定另有病因，应停用本品。

• 已有血液系统功能障碍的报告，包括中性粒细胞减少症、白细胞减少、贫血、血小板减少症、全血细胞减少症和罕见的再生障碍性贫血和单纯红细胞再生障碍性贫血。

• 所有抗癫痫药物，包括拉莫三嗪，均可导致自杀意念或行为的风险增加。治疗期间应监测患者抑郁、自杀意念或行为的出现或恶化和(或)任何情绪或行为的异常变化。

• 无论是否服用治疗双相障碍药物，双相障碍患者可能会出现抑郁症状恶化和（或）自杀意念和自杀行为。接受拉莫三嗪治疗双相障碍的患者应密切监测其临床恶化(包括出现新症状)和自杀行为，尤其是在疗程开始或剂量改变时。

• 拉莫三嗪会增加出现非细菌性脑膜炎的风险。

• 有些含雌激素的口服避孕药会降低拉莫三嗪的血药浓度。对于多数服用拉莫三嗪的患者，开始或停止使用含雌激素的口服避孕药时有必要调整本品的剂量。

• 与其他抗癫痫药一样，拉莫三嗪不应突然停药。对于癫痫患者有可能增加癫痫发作的频率。

• 拉莫三嗪与黑色素结合，且会随着时间在富含黑色素的组织蓄积。长期使用后会增加拉莫三嗪在这些组织引起毒性的可能性。虽然对周期性眼科监测没有特别的建议，但是处方医师应知道长期对眼部作用的可能性。

• 拉莫三嗪可导致头晕和复视。因此，患者应避免驾驶和操作机器之类的工作。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。通常拉莫三嗪的不良反应有胃肠功能障碍、头痛、嗜睡等，反应轻微，可以坚持用药。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药，还是换用其他药物。

什么情况下需要立即就医？

• 斑丘疹性皮疹。严重的皮肤反应(包括血管神经性水肿和斯-约综合征)。

• 眩晕、复视、兴奋过度、攻击性行为和运动失调，失眠、震颤，共济失调、视物模糊。

• .中性粒细胞减少症、白细胞减少、贫血、血小板减少症、全血细胞减少症和极罕见的再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症，淋巴结病。

• 过敏综合征。

• 癫痫发作频率增加。

• 狼疮样反应。

• 出现肝、肾功能不全、肝功能衰竭。

拉莫三嗪应该如何保存？

• 拉莫三嗪药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离儿童。

拉莫三嗪可能有哪些不良反应？

拉莫三嗪不良反应主要包括：

• 斑丘疹性皮疹。严重的皮肤反应(包括血管神经性水肿和斯-约综合征)。

• 胃肠道不适（腹胀、便秘、腹泻、腹痛、恶心、消化不良等）。

• 嗜睡、眩晕、头痛、头晕、复视、兴奋过度、攻击性行为和运动失调，失眠、震颤，共济失调、视物模糊。

• 罕见血液学异常(包括中性粒细胞减少症、白细胞减少、贫血、血小板减少、贫血、全血细胞减少症和极罕见的再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症)，淋巴结病。

• 极罕见过敏综合征[包括的症状如发热、淋巴腺病、颜面水肿、血液及肝功能的异常、罕见弥漫性血管内凝血(DIC)和多器官功能衰竭]。

• 站立不稳、幻觉、精神错乱、眼球震颤、非细菌性脑膜炎。

• 帕金森病加重、锥体外系作用、舞蹈病手足徐动症、癫痫发作频率增加。

• 结膜炎。

• 肝功能检查指标升高、肝功能异常、肝功能衰竭。

• 狼疮样反应。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与拉莫三嗪相互作用？

有些药物可能与拉莫三嗪相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、中药等。这些药物与拉莫三嗪一起使用前请咨询医生。

• 酶诱导剂(如卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、扑米酮)可增强拉莫三嗪的代谢，丙戊酸则抑制拉莫三嗪的代谢。

• 拉莫三嗪是肾小管分泌抑制剂，通过抑制OCT2蛋白实现。这可能会造成某些主要经肾小管分泌排泄的药物的血药浓度水平升高。不推荐拉莫三嗪与治疗指数窄的OCT2底物如多非利特联合使用。

• 去氧孕烯可升高拉莫三嗪的血药浓度。

• 抗癫痫药与奥利司他合用可增加惊厥的风险。

• 利托那韦可降低拉莫三嗪的血药浓度。

• 抗癫痫药与氯喹和羟氯喹合用可增加惊厥风险，甲氟喹可拮抗癫痫药的抗惊厥效应。

• 单胺氧化酶抑制剂和三环类相关抗抑郁药合用可能会拮抗癫痫药的抗惊厥效应(惊厥发作阈值降低)，5-羟色胺再摄取抑制剂和三环类抗抑郁药合用可能会拮抗癫痫药的抗惊厥效应(惊厥发作阈值降低)，抗癫痫药应避免与贯叶连翘合用。

• 雌激素可降低拉莫三嗪的血药浓度，建议增加拉莫三嗪的给药剂量。

• 利福平可降低拉莫三嗪的血药浓度。

妊娠期和哺乳期能否用拉莫三嗪？

根据美国食品药品监督管理局（FDA）颁布的标准，拉莫三嗪属于妊娠期安全等级C：动物研究证明药物对胎儿有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚无设对照的妊娠妇女研究，或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。

妊娠期妇女应权衡利弊，在利大于弊且详细咨询医生的前提下，考虑是否使用；哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳并咨询医生。

如何合理使用拉莫三嗪？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开具，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 拉莫三嗪是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 拉莫三嗪需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。