拉替拉韦钾

通用名： 拉替拉韦钾

别名： 雷特格韦

商品名： 艾生特

英文名称： Raltegravir Potassium

拉替拉韦钾是什么药？

本品可抑制HIV-1整合酶的催化活性，阻止HIV-1原病毒的形成，进而阻止病毒复制传播。

拉替拉韦钾有哪些用途？

• 本品与其他抗逆转录病毒联合治疗成人的HIV-1感染，与他活性药物合用可产生更佳的治疗效果。

• 本品适用于与其他抗反转录病毒药物联合使用，用于治疗大于4周龄且体重3～20公斤婴幼儿中的人免疫缺陷病毒(HIV-1)感染。

拉替拉韦钾有哪些制剂和规格？

拉替拉韦钾临床主要使用口服剂型。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 薄膜衣片：400mg。

• 咀嚼片：25mg；100mg。

• 干混悬剂：100mg。

用药前须知

什么情况下禁止使用拉替拉韦钾？

本品禁用于对本品任何成分过敏的患者。

哪些情况下谨慎或者避免使用拉替拉韦钾？

• 有肌病或横纹肌溶解症风险增加的患者慎用。

• 妊娠期妇女慎用。

• 感染了HIV的母亲不要进行母乳喂养，以避免婴儿产后感染HIV的风险。

• 小于4周的婴儿中艾生特安全性和给药剂虽资料尚未明确，谨慎使用。

• 尚未在妊娠期妇女中开展充分且良好对照的试验，妊娠期间只有在证明艾生特的潜在受益超过对于胎儿的潜在危险时才可以使用。

• 老年患者用药的剂量选择应慎重。

• 本品应避免透析前给药。

拉替拉韦钾与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用拉替拉韦钾前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解拉替拉韦钾的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

拉替拉韦钾为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 成人HIV-1感染者口服本品400mg薄膜衣片，2次/日，1片/次。

• 儿童HIV-1感染者。

  • 12岁儿童口服本品400mg薄膜衣片，2次/日，1片/次。

  • 6～12岁以下儿童，体重>25kg时，口服本品400mg薄膜衣片，2次/日，1片/次。

  • 2～6岁以下儿童，体重＞10kg及6～12岁以下儿童中，根据体重服用咀嚼片，极量为300mg，2次/日。

  • 2～12岁以下儿童，体重-咀嚼片剂量推荐：10～14kg以下，75mg，2次/日（25mg片，3片，2次/日）；14～20kg以下儿童，100mg，2次/日（100mg片，1片，2次/日）；20～28kg以下儿童，150mg，2次/日（100mg片，1.5片，2次/日）；28～40kg以下儿童，200mg，2次/日（100mg片，2片，2次/日），＞40，kg儿童，300mg，2次/日（100mg片，3片，2次/日）。

• 本品可在进餐时或空腹服用。

• 咀嚼片最大剂量是300mg，2次/日。

• 咀嚼片可咀嚼或整片吞服；薄膜衣片必须整片吞服。

• 不可用咀嚼片替代400mg薄膜衣片，因为二者成分不可能生物等效。

用药期间注意事项

• 本品有严重的潜在威胁生命和致命的皮肤反应报道，包括斯-约综合征、中毒性表皮溶解坏死，还有包括皮疹、肝功能衰竭等器官功能障碍在内的过敏反应。若严重皮肤反应和过敏反应（如严重皮疹、伴发热皮疹、全身不适、疲劳、肌肉或关节痛、水疱、口腔损伤、结膜炎、面部水肿、肝炎、嗜酸性粒细胞增多、血管神经性水肿等）持续发展，应立即停药。监测肝转氨酶并进行适当治疗，延迟停药可导致生命危险。

• 包括本品在内的抗逆转录病毒药物联合治疗的患者中有引起免疫重建综合征的报道。联合治疗的初期，静息或残余机会性感染（如结核分枝杆菌感染、细胞巨化病毒、卡氏肺囊虫肺炎、结核病）可能复发，并可能需要更长期的评估和治疗。

• 发生在免疫重建中的自身免疫疾病（如突眼性甲状腺肿、多发性肌炎、格林-巴利综合征）也有报道，然而，发病时间十分不确定，并且开始治疗后的几个月都可能发病。

如果我服药过量了怎么办？

本品用药过量方面无特别资料可用。如本品使用过量，采取常用支持措施，如移除胃肠道未吸收的药物、临床监护（包括心电图）、按需制定支持疗法。本品可透析清除的程度尚不清楚。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

什么情况下需要立即就医？

• 严重的皮肤和过敏反应。

• 自身免疫疾病。

温馨提示

• 拉替拉韦钾药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

拉替拉韦钾可能有哪些不良反应？

拉替拉韦钾不良反应包括

• 最常见中度至重度（>2％）不良反应有失眠、头痛、恶心和疲乏。

• 少见不良反应（<2％）包括腹痛、胃炎、消化不良、呕吐、虚弱、肝炎、过敏、生殖器疱疹、带状疱疹、眩晕、抑郁症（尤其在有精神病史患者中，包括有自杀意念及行为）、肾结石、肾功能衰竭。

• 实验室检査异常包括绝对中性粒细胞、血红蛋白或血小板降低，空腹血糖升高、总胆红素升高、ALT、丙氨酸氨基转移酶、ALP升高，总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白升高。

• 本品受试者治疗经验中有癌症、II～IV级肌酸激酶异常，肌病和横纹肌溶解、皮疹的报道。

• 同时存在乙型和丙型肝炎感染的患者中使用本品安全性与无合并感染患者相似。

• 在126名2～18岁儿童及青少年HIV-1患者中，有1例药物与临床相关ID级精神运动亢进，行为异常及失眠；1例II级严重药物相关的过敏性皮疹；1例认为是严重药物相关性实验室异常的IV级AST和DI级ALT升高。

• 上市后的不良反应报道（尚未确定与本品相关）包括血小板减少症、腹泻、肝功能衰竭、横纹肌溶解、小脑性共济失调、焦虑、妄想症。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与拉替拉韦钾相互作用？

有些药物可能与拉替拉韦钾相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与拉替拉韦钾一起使用前请咨询医生。

• 同时服用拉替拉韦和铝镁抗酸剂会导致拉替拉韦的血药水平降低。不推荐同时服用拉替拉韦与铝和/或镁抗酸剂。

• 在药物相互作用研究中，显示本品对以下药物，如激素类避孕药、美沙酮、拉米夫定、替诺福韦、依曲韦林、达芦那韦-利托那韦的药动学无临床意义影响。

• 本品与抑制UGT1A1药物合用可增加本品的血药浓度，其他药物代谢酶诱导剂（如苯妥英钠和苯巴比妥）对UGT1A1是否有影响尚不清楚。

• 与阿扎那韦、利托那韦、奥美拉唑合用会提高本品血药浓度。

• 与依法韦仑、依曲韦林、替拉那韦-利托那韦、利福平合用，可降低本品血药浓度。

妊娠期和哺乳期能否用拉替拉韦钾？

根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，拉替拉韦钾属于妊娠期安全等级C：在动物繁殖性研究有不良结果，但并未在人进行适当、有对照组的研究。本类药物只有在权衡了对妊娠妇女的益处大于对胎儿的危害之后，方可应用。

妊娠期妇女慎用本品。

感染了HIV的母亲不要进行母乳喂养，以避免婴儿产后感染HIV的风险。

如何避免滥用拉替拉韦钾？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 拉替拉韦钾是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你的相应滥用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。