吗替麦考酚酯

通用名： 吗替麦考酚酯

别名： 霉酚酸酯、骁悉、霉酚酸吗啉乙酯、麦考酚酸酯、麦考酚吗乙酯、吗考酚酯、赛可平

商品名： 骁悉、素能、艾惜、麦考芬、扶异、欣复同、广维、赛可平、美芬可、弥他乐、顺友

英文名： Mycophenolate Mofetil

吗替麦考酚酯是什么药？

吗替麦考酚酯是一种次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂, 具有免疫抑制作用。临床上常用于预防接受同种异体肾脏、心脏或肝脏移植患者的排斥反应。

吗替麦考酚酯有哪些用途？

用于预防接受同种异体肾脏、心脏或肝脏移植患者的排斥反应。吗替麦考酚酯应该与环孢素或他克莫司和皮质激素同时应用。

吗替麦考酚酯有哪些制剂和规格？

吗替麦考酚酯通常制成片剂、分散片、胶囊剂、干混悬剂、口服混悬液和注射剂。具体如何选择请咨询医生。

• 吗替麦考酚酯片剂：250毫克；500毫克。

• 吗替麦考酚酯胶囊剂：250毫克。

• 吗替麦考酚酯分散片：250毫克；500毫克。

• 吗替麦考酚酯干混悬剂：500毫克。

• 吗替麦考酚酯口服混悬液：200毫克/毫升。

• 吗替麦考酚酯注射剂：500毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用吗替麦考酚酯？

• 对吗替麦考酚酯、麦考酚酸及药物中的任何成分过敏者禁用，对吐温-80过敏者禁用。

• 未使用高效避孕方法的育龄期妇女禁用。

• 妊娠期、哺乳期妇女禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用吗替麦考酚酯？

• 有活动性消化系统疾病的患者慎用。

• 苯丙酮尿症患者慎用本药品口服混悬液剂型。

• 已有严重感染者谨慎慎用。

• 哺乳期妇女请咨询医生，谨慎使用。

吗替麦考酚酯与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用吗替麦考酚酯前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解吗替麦考酚酯的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

吗替麦考酚酯为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，包括用法、用量、用药时间等，不得擅自在家按照药物说明书自行用药。

片剂和胶囊在服用时，不要咀嚼、压碎，应该整个吞服。每天按时、按量服用。不要自行随意加量、减量或者超期用药。

• 肾脏移植患者预防排斥：应于移植72小时内开始服用1克，每天2次。如给予注射剂，每次输注时间应不少于2小时。

• 如发现中性粒细胞减少（绝对值为1.3×10³/μl），应停药或减量。对有重度慢性肾功能不全的患者（肾小球滤过率＜25毫升/分钟/1.73平方米），用量不可超过1克，每天2次（移植后即刻使用除外）。对此类患者应予密切观察。

• 移植后肾功能延期恢复的患者不必做剂量调整或遵医嘱。

• 根据肾脏移植后儿童的药动学和安全性数据，推荐剂量是吗替麦考酚酯口服600mg/m²（最大至1g），每天2次。接受心脏或肝脏同种异体移植的儿童患者的安全性和有效性尚未确定。

• 治疗难治性排斥：1.5克，每天2次。

• 成人心脏移植患者：1.5克，每天2次。如给予注射剂，每次输注时间应不少于2小时。

• 成人肝脏移植患者：口服1.5克，每天2次。注射剂1克，每天2次，每次输注时间应不少于2小时。

用药期间注意事项

• 免疫抑制剂会增加感染的易感性，可能促进淋巴瘤和其他肿瘤的发生。只有对免疫抑制治疗和对接受器官移植的患者有经验的专科医师才可以使用本品，患者应在配备相应的医疗设备和实验室人员及可支持的医疗条件下接受本品的治疗。

• 使用本品的育龄妇女必须采用避孕措施。在妊娠期间使用本品可能增加流产、先天性畸形等风险。

• 接受吗替麦考酚酯治疗的患者，在出现任何感染症状，意外青肿、出血或其他骨髓抑制表征时应立即汇报。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。反应轻微，经过适当对症处理，可以坚持用药。如果不良反应较大，应立即就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药，还是换用其他药物。

什么情况下需要立即就医？

• 贫血。

• 严重的威胁生命的感染，如脑膜炎和感染性心内膜炎等。

• 严重的胃肠道反应，如结肠炎、胰腺炎等。

吗替麦考酚酯应该如何保存？

• 吗替麦考酚酯应该放在15～30℃避光保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

吗替麦考酚酯可能有哪些不良反应？

吗替麦考酚酯片治疗肾移植排斥的Ⅲ期对照试验，所报告的大于10％和3%～10％不良反应如下：

• 身体系统：≥10%，乏力、发热、头痛，感染、疼痛（包括腹部、背部和胸部）、水肿、败血症；3%～10％，囊肿（包括淋巴囊肿和鞘膜积液）、腹部增大、面部水肿、流感样综合征、出血、疝气、不适、盆腔疼痛。

• 血液和淋巴：≥10％，贫血（包括低色素性贫血）、白细胞增多症、白细胞减少症、血小板减少症；3%～10％，瘀癍、红细胞增多症。

• 泌尿系统：≥10％，血尿、肾小管坏死、泌尿道感染；3%～10％，蛋白尿、排尿困难、肾盂积水、阳痿、肾盂肾炎、尿频。

• 心血管系统：≥10％，高血压；3%～10％，心绞痛、房颤、低血压、体位性性低血压、心动过速、血栓形成、血管扩张。

• 代谢/营养：≥10％，高胆固醇血症、高血糖症、高钾血症、低钾血症、低磷酸血症；3%～10％，酸中毒（代谢性或者呼吸性）、碱性磷酸酶升高、脱水、酶水平升高（γ-谷氨酰转肽酶、乳酸脱氢酶、AST和ALT）、肌酐升高、高钙血症、高脂血症、高血容量、低钙血症、低血糖症、低蛋白血症、高尿酸血症、体重增加。

• 胃肠道：≥10％，便秘、腹泻、消化不良、恶心和呕吐、口腔念珠菌病；3%～10％，肝功能检查值升高（包括AST、ALT）、厌食、胃肠胀气、胃肠炎、胃肠道出血、胃肠道念珠菌病、牙龈炎、牙龈增生、肝炎、肠梗阻、食管炎、口腔黏膜炎。

• 呼吸系统：≥10％，咳嗽加重、呼吸困难、咽炎、肺炎、支气管炎；3%～10％，哮喘、胸腔积液、肺水肿、鼻炎、鼻窦炎。

• 皮肤及其附件：≥10％，痤疮、单纯疱疹；3%～10％，脱发、良性皮肤肿瘤、真菌性皮炎、带状疱疹、多毛症、瘙痒、皮肤癌、皮肤肥厚（包括光化性角化病）、出汗、皮肤溃疡、皮疹。

• 神经系统：≥10％，头晕、失眠、震颤；3%～10％，焦虑、抑郁、肌张力增高、感觉异常、嗜睡。

• 肌肉骨骼：3%～10％，关节痛、腿部肌肉抽搐、肌痛、肌无力。

• 特殊感觉：3%～10％，弱视、白内障、结膜炎。

• 内分泌系统：3%～10％，糖尿病、甲状旁腺功能紊乱（PTH水平升高）。

• 上市后的经验

  • 消化系统：结肠炎（有时由巨细胞病毒属引起），胰腺炎。

  • 免疫抑制紊乱：严重的威胁生命的感染，例如：脑膜炎和感染性心内膜炎偶有报道，有证据表明一定类型的感染如结核和非典型微生物感染有较高的发生频率。

  • 呼吸系统：肺间质异常，包括致命的肺纤维化少有报道，但在移植后服用本品的患者中如出现呼吸困难、呼吸衰竭等肺部症状时，应考虑从此方面加以诊断。

  • 吗替麦考酚酯片上市后的其它副反应同在对照的肾移植研究中的副反应相似。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与吗替麦考酚酯相互作用？

有些药物可能与吗替麦考酚酯相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、中药等。这些药物与吗替麦考酚酯一起使用前请咨询医生。

• 同时服用吗替麦考酚酯和阿昔洛韦，吗替麦考酚酯代谢物麦考酚酸葡糖苷酸（MPAG）和阿昔洛韦的血浆浓度均较单独用药时有所升高。

• 同时服用抗酸药和质子泵抑制剂时，可使吗替麦考酚酯吸收减少。

• 合用丙磺舒或其他经肾小管排泄的药物，可以与MPA葡糖醛酸结合物竞争，从而使两者的血药浓度升高。

• 与直接干扰肝肠循环（如考来烯胺）或通过改变胃肠道菌群间接干扰肝肠循环（如甲氧苄啶/磺胺甲唑，利福平，氨基糖苷类、头孢菌素类、氟喹诺酮类和青霉素类等）的药物同时使用，可使麦考酚酸（MPA）的暴露量降低，从而使其疗效下降。

• 与诱导麦考酚酸（MPA）葡萄糖醛酸化的药物合用，如替米沙坦，可减少MPA的暴露量；与抑制麦考酚酸（MPA）葡萄糖醛酸化的药物合用，如艾沙康唑，可增加MPA的暴露量。

• 与钙游离磷酸盐结合剂（如司维拉姆）合用，可使麦考酚酸（MPA）的暴露量降低。

• 口服避孕药合用，可能会降低避孕药的疗效。

妊娠期和哺乳期能否用吗替麦考酚酯？

妊娠期妇女禁用；哺乳期妇女请咨询医生，谨慎使用。

如何合理使用吗替麦考酚酯？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 吗替麦考酚酯是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 吗替麦考酚酯需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。