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帕罗西汀

通用名: 帕罗西汀

别名: 氟苯哌苯醚、帕罗克赛、安力思

商品名: 赛乐特、乐友、舒坦罗

英文名称: Paroxetine

帕罗西汀是什么药?

帕罗西汀是苯基哌啶衍生物,为强效、高选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,可使突触间隙中5-羟色胺浓度升高,增强中枢5-羟色胺能神经功能。在临床上主要用于治疗中、重度抑郁症。

帕罗西汀有哪些用途?

  • 用于治疗中、重度抑郁症的治疗。

  • 用于长期抑郁症复发的治疗。

  • 治疗伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍。

  • 治疗社交恐怖症/社交焦虑症。

  • 治疗强迫性神经症。

  • 治疗各种类型的抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症。

  • 用于治疗更年期中至重度血管舒缩症。

  • 用于治疗月经前焦虑障碍。

帕罗西汀有哪些制剂和规格?

帕罗西汀在临床上采用的是片剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

  • 帕罗西汀片剂:10毫克;20毫克;30毫克;40毫克。

  • 马来酸帕罗西汀胶囊:7.5毫克。

  • 马来酸帕罗西汀片:10毫克;20毫克;30毫克;40毫克。

  • 盐酸帕罗西汀口服混悬液:10毫克/5毫升。

  • 盐酸帕罗西汀肠溶缓释片:12.5毫克;25毫克。

  • 盐酸帕罗西汀控释片:12.5毫克;25毫克;37.5毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用帕罗西汀?

对帕罗西汀过敏的患者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用帕罗西汀?

  • 肝、肾功能不全者慎用。

  • 有癫痫病史患者慎用。

  • 糖尿病患者慎用。

  • 哺乳期妇女慎用,如确需要,应暂停哺乳。

  • 闭角型青光眼患者慎用(本药可导致瞳孔散大)。

  • 两周内使用单胺氧化酶抑制剂治疗抑郁症患者慎用。

  • 躁狂抑郁症患者慎用。

帕罗西汀与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用帕罗西汀前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药品说明书或者咨询医生,了解帕罗西汀的药物不良反应,做好一定的心理准备。

我该如何用药?

帕罗西汀为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

口服,建议每日早餐时顿服,药片完整吞服勿咀嚼。

  • 抑郁症:一般剂量为每日20毫克。服用2~3周后根据病人的反应,某些病人需要加量,每周以10毫克量递增,根据国外经验每日最大量可达50毫克,应遵医嘱

  • 强迫性神经症:一般剂量为每日40毫克,初始剂量为每日20毫克,每周以10毫克量递增。根据国外经验每日最大剂量可达60毫克。

  • 惊恐障碍:一般剂量为每日40毫克,初始剂量为每日10毫克,根据病人的反应,每周以10毫克量递增,每日最大剂量可达50毫克。一般认为惊恐障碍治疗早期其症状有可能加重,故初始剂量为10毫克。

  • 社交恐怖症/社交焦虑症:一般剂量为每日20毫克,若对20毫克无反应的患者可根据病人临床反应,每周以10毫克量递增,根据国外经验每日最大剂量可达50毫克。剂量改变至少有一周的间歇期。

  • 肾/肝功损害:由于严重肾功能损害(肌酐清除率<30ml/分)或严重肝损害的病人,服用本品后血药浓度较健康人高。因此推荐剂量为每日20毫克,如果需要增加剂量,也应限制在服药范围的低限。

用药期间注意事项

  • 注意观察用药后症状是否加重,或产生自杀观念。

  • 对抑郁症和其他精神障碍的短期临床试验结果显示,与安慰剂相比,抗抑郁药物可增加儿童、青少年和青年患者自杀的想法和实施自杀行为(自杀倾向)的风险。任何人如果考虑将帕罗西汀或其他抗抑郁药物用于儿童、青少年或青年,都必须在其风险和临床需求之间进行权衡。

  • 短期的临床试验没有显示出,与安慰剂相比,年龄大于24岁的成年人使用抗抑郁药物会增加自杀倾向的风险;而在年龄65岁及以上的老年人中,使用抗抑郁药物后,自杀倾向的风险有所降低。

  • 抑郁和某些精神障碍本身与自杀风险的增加有关,必须密切观察所有年龄患者使用抗抑郁药物治疗开始后的临床症状恶化、自杀倾向及行为异常变化。

  • 应建议家属和看护者必须密切观察并与医师进行沟通。帕罗西汀未被批准用于儿童患者。

  • 具有双相精神异常(躁狂/抑郁)者不宜使用帕罗西汀,如已使用并出现皮疹应立即停药,继皮疹之后可能出现躁狂和多器官血管炎。

  • 用药期间,不应驾车或操作机械。

  • 应逐渐停药,以免出现撤药综合征。

如果我漏服药物怎么办?

尽快补充漏服的药物。如果到了下次服药时间,就不要加用所漏服的药物。

发生了药物不良反应怎么办?

药物是有不良反应的。通常帕罗西汀的不良反应不大,可以坚持用药。如果不良反应较大,需要就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药,还是换用其他药物。

什么情况下需要立即就医?

  • 视物模糊

  • 惊厥

  • 肝功能异常

  • 严重代谢、内分泌或电解质紊乱

  • 严重锥体外系反应

帕罗西汀应该如何保存?

  • 帕罗西汀药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。

  • 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

  • 药物要远离小孩。

帕罗西汀可能有哪些不良反应?

帕罗西汀不良反应主要包括:

  • 胃肠道不适(腹胀、便秘、腹泻、腹痛、恶心、消化不良等)。

  • 失眠、嗜睡、头痛、头晕、神经敏感等。

  • 乏力、视物模糊。

  • 潜在的惊恐症状可能加重。

  • 锥体外系反应。

  • 戒断症状。

  • 皮疹、瘙痒、荨麻疹。

  • 血管炎。

  • 肝功能异常。

  • 报道过震颤、惊厥、死亡。

  • 少见低血钾、低血钠、缺铁性贫血、血糖升高或降低。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与帕罗西汀相互作用?

有些药物可能与帕罗西汀相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、中药等。这些药物与帕罗西汀一起使用前请咨询医生。

  • 单胺氧化酶抑制剂不可合用帕罗西汀,如需换用帕罗西汀,必须至少停用单胺氧化酶抑制剂 14天后才可换用帕罗西汀,同样地,至少停用帕罗西汀5天后才可换用单胺氧化酶抑制剂,以免引起5-羟色胺综合征。

  • 如合用色氨酸、氟伏沙明或锂盐也会使5-HT效应加剧。

  • 帕罗西汀与三环类抗抑郁药合用,因竞争肝内代谢,可能使后者的血药浓度升高,甚至引起中毒。

  • 帕罗西汀可使锂的血药浓度升高或降低。

  • 帕罗西汀可增加乙醇的作用。

  • 帕罗西汀和其他选择性5-HT再摄取抑制剂对CYP2D6具有抑制作用,故可使依靠此同工酶代谢的药物浓度上升;且在人群中约有7%的人先天性缺少这种同工酶,这就使后者的血药浓度更见上升,甚至产生毒性,如异喹胍、右美沙芬和三环类抗抑郁药。

  • 神经肌肉阻滞剂:SSRIs可能会降低血浆胆碱酯酶活性,从而导致美维松及司克林神经肌肉阻滞作用的延长。

  • 帕罗西汀会抑制肝脏细胞色素P450酶CYP2D6。抑制CYP2D6可能导致合用的经该酶代谢的药物血浆浓度升高。这些药物包括某些三环类抗抑郁药(如阿米替林、去甲替林、丙咪嗪和地昔帕明)、吩噻嗪类精神安定药物(如奋乃静和硫利达嗪)、利培酮、阿托西汀、某些1c类的抗心律失常药(如普罗帕酮和氟卡尼)和美托洛尔。

  • 他莫昔芬经CYP2D6代谢后会生成一种重要的活性代谢产物,endoxifen(4-羟基-n-去甲基他莫昔芬),该产物对他莫昔芬的疗效具有重大作用。帕罗西汀对CYP2D6的不可逆的抑制作用会导致endoxifen(4-羟基-n-去甲基他莫昔芬)的血药浓度降低。

  • 每天给药帕罗西汀会显著增加丙环定的血浆浓度。如果发现抗胆碱能效应,丙环定的剂量应当减少。

  • 接受华法林治疗的患者当开始或停止使用帕罗西汀时.均需密切观察患者病情。

妊娠期和哺乳期能否用帕罗西汀?

根据美国食品药品管理局(FDA)颁布的标准,帕罗西汀属于妊娠期安全等级C:在动物繁殖性研究有不良结果,但并未在人进行适当、有对照组的研究。本类药物只有在权衡了对妊娠妇女的益处大于对胎儿的危害之后,方可应用。

妊娠期妇女应权衡利弊,使用前请咨询医生;哺乳期妇女慎用,使用前请咨询医生。

如何合理使用帕罗西汀?

药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。

  • 帕罗西汀是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,严重药物不良反应。

  • 帕罗西汀需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药,以免病情反复或再次加重。