帕利哌酮

通用名： 帕利哌酮

别名： 帕潘立酮

商品名： 芮达

英文名称： Paliperidone

帕利哌酮是什么药？

帕利哌酮为苯并异噁唑类抗精神病药。其具有抗精神病作用。

帕利哌酮有哪些用途？

• 帕利哌酮口服剂型和注射剂型用于治疗12～17岁青年（体重≥29千克）和成人的精神分裂症。

• 口服剂型用于单一疗法治疗情感分裂性精神障碍或作为情绪稳定剂辅助治疗抑郁症。

帕利哌酮有哪些制剂和规格？

帕利哌酮有好几种制剂和规格，临床常用其棕榈酸盐。它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样，各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 帕利哌酮缓释片剂：1.5毫克；3毫克；6毫克；9毫克。

• 帕利哌酮注射液（棕榈酸酯）：39毫克/0.25毫升；78毫克/0.5毫升；117毫克/0.75毫升；156毫克/1毫升；234毫克/1.5毫升。

用药前须知

什么情况下禁止使用帕利哌酮？

• 对帕利哌酮、利培酮或制剂中任何成分过敏的患者禁用。

• 先天性长Q-T间期综合征患者和心律失常患者禁用。

• 本品有增加痴呆相关的老年患者死亡的风险，可能增加脑血管病发生的风险，禁用于与痴呆相关的精神病。

哪些情况下谨慎或者避免使用帕利哌酮？

• 对于妊娠期妇女无足够良好对照的临床研究，只有效益大于对胎儿的伤害的风险时才可使用。

• 帕利哌酮可通过母乳分泌，哺乳期妇女使用时应停止哺乳。

• 儿童使用帕利哌酮安全性与疗效尚未得到评估。

• 有严重心脏病、低血压、脑血管疾病、严重肝功能损害、癫痫病史的患者应慎用。

• 有发生吸入性肺炎风险的患者慎用。

帕利哌酮与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用帕利哌酮前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解帕利哌酮的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

帕利哌酮为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 口服帕利哌酮，推荐成人剂量为一次6毫克，一日1次。部分患者可能需要用至一日12毫克，也有患者使用一日3毫克即有效。仅在经过临床评价后方可增加剂量，推荐每日可增加3毫克，间隔时间通常应大于5日。药物必须整片随水吞服，不能咀嚼、拆分或压碎。

• 帕利哌酮用于轻度肾功能损伤（Ccr＜80毫升/分钟）的患者最大剂量为一日6毫克，中、重度肾功能损伤（10毫升/分钟≤Ccr＜50毫升/分钟）的患者最大剂量为一日3毫克。口服药物应于早晨服用，可与或不与食物同服。

• 通过肌内注射帕利哌酮，建议注射用药前先通过口服帕利哌酮缓释片或口服利培酮确定患者对帕利哌酮的耐受性，起始治疗首日注射150毫克，一周后再次注射100毫克，注射部位均为三角肌。

• 维持剂量每月75毫克，根据患者的耐受性和/或疗效，可在25～150毫克范围内调整每月的注射剂量。第2剂药物之后，每月1次的注射部位可以是三角肌或者臀肌。轻度肾功能损害者推荐起始剂量为首日100毫克，1周后再给予75毫克，维持剂量为每月50毫克。轻至中度肝功能损害无需调整剂量。

用药期间注意事项

• 帕利哌酮需要足量、足疗程应用，不要轻易减量、停药。

• 帕利哌酮有可能引起高血糖或糖尿病的可能，应定期监测血糖水平。

• 服用帕利哌酮应戒酒。

• 用药时不应驾驶或操作危险机械。

• 服药期间应注意，剧烈运动、暴露于极热情况、脱水或使用抗胆碱能药时等引起体温升高的情况。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，应立即停药，就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。

什么情况下需要立即就医？

• 肌张力障碍、发音障碍。

• 尿失禁、尿潴留。

• 锥体外系症状、步态不稳、困倦、镇静、低血压。

帕利哌酮应该如何保存？

• 帕利哌酮药品应该防潮，贮于25℃，短程携带允许15～30℃。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离儿童。

帕利哌酮可能有哪些不良反应？

帕利哌酮会有如下不良反应。

• 心动过速（剂量相关）、静坐不能（剂量相关）、房室传导阻滞、Q-T间期延长。

• 腹痛、口干、唾液过度分泌、虚弱、疲劳。

• 胃肠胀气、食欲增加、消化不良、便秘、恶心。

• 神经系统紊乱、锥体外系反应（剂量相关）。

• 肌张力障碍、发音障碍。

• 直立性头晕、头痛、嗜睡、直立性低血压（剂量相关）。

• 视物模糊、皮疹。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与帕利哌酮相互作用？

有些药物可能与帕利哌酮相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与帕利哌酮一起使用前请咨询医生。

• 与作用于中枢神经的药物或乙醇慎重合用。

• 帕利哌酮可对抗左旋多巴和其他多巴胺受体激动药，导致直立性低血压，与其他能引起该不良反应的药物合用，可出现叠加效应。

• 帕利哌酮不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9和CYP2C19的底物，所以不可能与这些同工酶的抑制剂或诱导剂产生相互作用。CYP2D6和CYP3A4对帕利哌酮代谢影响极低。体外实验表明帕利哌酮是P-糖蛋白的底物。

• 帕利哌酮6毫克，1次/日与卡马西平200毫克，2次/日合用，帕利哌酮的稳态C_max和AUC约降低37％，这种降低主要是通过增加肾排泄而产生的。开始卡马西平治疗时，应考虑增加帕利哌酮剂量；相反，卡马西平停药时，应考虑降低帕利哌酮剂量。

• 单剂量帕利哌酮缓释片12毫克与丙戊酸钠缓释片（1000毫克，1次/日）同时服用，帕利哌酮的C_max和AUC升高约50％。与丙戊酸盐合用时，临床评估后，可考虑降低帕利哌酮的剂量。帕利哌酮注射液与丙戊酸盐合用无需调整剂量。

• 与延长Q-T间期的药物（抗心律失常药、喹诺酮类药等）合用可增加延长Q-T间期的风险。

妊娠期和哺乳期能否用帕利哌酮？

对于妊娠期妇女无足够良好对照的临床研究，只有效益大于对胎儿的伤害的风险时才可使用。哺乳期妇女慎用，如确需使用，应暂停哺乳。

如何合理使用帕利哌酮？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 帕利哌酮为处方药，必须严格按照说明书或咨询医师。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 帕利哌酮需要遵照说明书足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。