曲伐沙星

通用名： 曲伐沙星

别名： 超威沙星、曲氟沙星

英文名称： Trovafloxacin

曲伐沙星是什么药？

曲伐沙星为氟喹诺酮类抗菌药，主要用于治疗敏感菌所致的肺炎、腹腔内感染、妇产科感染、皮肤及皮肤附件感染。本品1998年由美国辉瑞公司开发上市，于2001年因严重肝毒性从美国撤市。

曲伐沙星有哪些用途？

主要用于治疗敏感菌所致的肺炎、腹腔内感染、妇产科感染、皮肤及皮肤附件感染。

曲伐沙星有哪些制剂和规格？

曲伐沙星在临床上常用片剂。同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。因此，服药前一定要按照医生处方，根据药品规格，计算相应的药物服用数量。服用前请咨询医生。

• 曲伐沙星片：100毫克、200毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用曲伐沙星？

• 对曲伐沙星和喹诺酮类药物过敏的患者禁用。

• 儿童及小于18岁的青少年患者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用曲伐沙星？

• 肝功能不全患者慎用。

• 可能有中枢神经系统疾病者慎用。

• 有症状的胰腺炎患者慎用。

• G～6-PD缺乏症患者慎用。

曲伐沙星与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用曲伐沙星前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解曲伐沙星的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

曲伐沙星为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

老年患者用药时Cmax、AUC升高，肾清除率下降，因此老年患者应注意调整剂量。

• 腹部感染（如并发的腹腔感染及术后感染）、妇产科感染、院内获得性肺炎：首先静脉给予阿拉曲伐沙星300毫克，然后口服曲伐沙星200毫克，1次/日，疗程7〜14天，院内获得性肺炎用药应持续10〜14天。当怀疑院内获得性肺炎可能由铜绿假单胞菌引起时，应合用氨基糖苷类药物或氨曲南。

• 社区获得性肺炎：首先静脉给予阿拉曲伐沙星200毫克，然后口服曲伐沙星200毫克，1次/日，持续7〜14天。

• 皮肤及皮肤附件感染，包括糖尿病足部感染：首先静脉给予阿拉曲伐沙星200毫克，然后口服曲伐沙星200毫克，1次/日，疗程10〜14天。口服曲伐沙星200毫克，1次/日，疗程10〜14天。

• 淋病：单剂口服曲伐沙星50〜100毫克，用于治疗单纯性淋病，包括男性尿道淋病和女性宫颈淋病。

• 轻到中度肝硬化（Child-Pugh分级为A级和B级）患者，与肝功能正常的患者相比，将原静脉给药剂量300毫克调整为200毫克，将原静脉或口服给药剂量200毫克调整为100毫克。重度肝硬化（Child-Pugh分级为C级）患者，尚无相关剂量调整资料。

• 滴眼剂：滴眼，一次1〜2滴，4次/日，通常7天为一疗程，或遵医嘱。

用药期间注意事项

• 注射液的配制：配制静脉给药的溶液时，不得使用0.9％氯化钠注射液稀释本品（可能形成一种阿拉曲伐沙星的盐酸盐而发生沉淀）。此外，也不可单独使用乳酸林格液来稀释本品。可使用5％葡萄糖注射液、0.2％氯化钠注射液、0.45％氯化钠注射液来稀释本品。

• 本品多用于院内获得性肺炎、并发腹腔感染、严重危及生命或肢体的感染等严重感染。

• 使用本品疗程一般不超过14d，在使用本品过程中出现任何肝功能不全的临床表现（如疲劳、畏食、胃痛伴恶心呕吐、皮肤及巩膜发黄、尿色加深），应立即停药并检测肝功能。有确切证据表明使用本品利大于弊时，用药可超过14d。

• 一般先使用本品的静脉制剂，随后调整为口服给药，在给药方式调整时除某些特定感染需要减少剂量外，一般不须调整剂量。只有在有确切证据表明使用本品利大于弊时，对患有危及生命或肢体感染的患者，可以最初口服本品。

• 静脉滴注时应将药物稀释到浓度为1〜2mg/ml，滴注时间应在60min以上。不得将未稀释的原药快速静脉注射。

• 本品可能有光毒性，使用本品时应避免长时间暴露于阳光下。

• 本品口服用药为曲伐沙星，静脉给药为阿拉曲伐沙星。

• 用药期间应注意监测肝功能。当怀疑病原菌为铜绿假单胞菌时，应做相关细菌学检查。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

什么情况下需要急救？

曲伐沙星过敏反应较多见，尤其是皮疹。一旦发生急性过敏反应表现，请立即寻求急救处理等。

什么情况下需要立即就医？

• 肝功能衰竭。

• 严重的肝脏毒性。

曲伐沙星应该如何保存？

• 曲伐沙星药品应该在室内密封保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

曲伐沙星可能有哪些不良反应？

曲伐沙星不良反应包括：

• 心血管系统：静脉给药可能引起静脉炎。

• 中枢神经系统：主要有眩晕或头昏目眩，嗜睡、头痛和感觉异常相对少见。此外，还有曲伐沙星引起癫痫、不自主肌肉震颤、步态不稳、神经混乱等神经系统不良反应的报道。在增加剂量的过程中有可能出现头痛。还有使用曲伐沙星引起脱髓鞘性多神经病的个案报道。

• 肌肉骨骼系统：动物实验中曲伐沙星可引起幼年动物的关节病和软骨发育不良，但也有其他动物实验提示高剂量曲伐沙星与发育中的骨与软骨的不良反应无关。

• 泌尿生殖系统：有研究认为曲伐沙星在治疗沙眼衣原体感染时白色念珠菌性阴道炎的发生率为10％。也有报道认为口服曲伐沙星时白色念珠菌性阴道炎的发生率为1％，静脉给药时发生率不到1％。

• 肝脏：曲伐沙星具有肝脏毒性，可出现肝酶异常（ALT和AST升高），肝炎症状（右上腹疼痛、腹水及腹围增加、疲乏等），黄疸和肝功能衰竭（极个别可发生急性重型肝炎伴嗜酸性粒细胞浸润、导致需进行肝移植或死亡），使用曲伐沙星超过2周或再次使用曲伐沙星时，发生严重肝脏损害的危险显著增加。

• 胃肠道：口服曲伐沙星可出现恶心、呕吐、腹部痉挛性疼痛。

• 血液：有曲伐沙星引起白细胞计数下降，停药后白细胞计数恢复正常的报道。曲伐沙星还可引起国际标准化比值（INR）升高。G-6-PD缺乏症患者使用曲伐沙星有发生溶血可能。

• 皮肤：皮疹、暴发型中毒性表皮坏死松解症（TEN）及剥脱性皮炎；还可引起出汗、脸红及瘙痒及光毒性。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与曲伐沙星相互作用？

有些药物可能与曲伐沙星相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与曲伐沙星一起使用前请咨询医生。

• 与茶碱合用，茶碱的AUC和Cmax轻度升髙，可能机制是降低茶碱清除率，但该变化无临床意义。

• 曲伐沙星对华法林的药效学或药动学无影响。但有两药合用时增强华法林作用的报道。

• 与阿奇霉素合用，不会影响曲伐沙星的生物利用度，但胃肠道不良反应增加。

• 与含铝和镁的抗酸药、硫糖铝、碳酸钙、铁剂、去羟肌苷、茴香籽等同服时，曲伐沙星AUC减少，血药峰值下降，生物利用度降低。可能是由于铝、镁、钙等阳离子的螯合作用减少了曲伐沙星的吸收。口服曲伐沙星前后2小时不宜服用上述药物。

• 与西咪替丁同服时，曲伐沙星的AUC和C_max变化不到5％。

• 与环孢素合用，环孢素的AUC和C_max下降不超过10％。

• 与奥美拉唑合用，曲伐沙星的AUC和C_max可降低17％，但多数情况下没有临床意义，也不须调整两种药物的剂量。

• 与吗啡合用，曲伐沙星的AUC和C_max下降，疗效降低，而吗啡药动学无明显变化。

• 与地髙辛合用时，对地髙辛的AUC与肾脏清除率影响不明显。

• 与咖啡因合用，咖啡因血药浓度可能升高，但未见因此所致的心血管系统变化，可能与曲伐沙星抑制咖啡因代谢有关。

妊娠期和哺乳期能否用曲伐沙星？

根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，曲伐沙星属于妊娠期安全等级C：在动物繁殖性研究有不良结果，但并未在人进行适当、有对照组的研究。本类药物只有在权衡了对妊娠妇女的益处大于对胎儿的危害之后，方可应用。

尚无曲伐沙星在妊娠期妇女应用的严格对照试验，所以妊娠期妇女应仅在确有必要时使用曲伐沙星。少量曲伐沙星从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

如何合理使用曲伐沙星？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 曲伐沙星是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 曲伐沙星需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。