曲妥珠单抗共轭复合物

通用名： 曲妥珠单抗共轭复合物

别名： Kadcyla

英文名称： Ado-trastuzumab Emtansine

曲妥珠单抗共轭复合物是什么药？

曲妥珠单抗共轭复合物是由曲妥珠单抗与微管抑制剂DM1共价结合的抗体药物共轭化合物，以HER2为标靶达到抑制肿瘤细胞增殖、破坏癌细胞的微转移，促进肿瘤细胞凋亡等作用。

曲妥珠单抗共轭复合物有哪些用途？

曲妥珠单抗共轭复合物用于既往接受过曲妥珠单抗与紫杉烷类药物治疗的HER2阳性的转移性乳腺癌患者，患者应曾经接受过治疗或在辅助治疗期间或6个月内乳腺癌复发。

曲妥珠单抗共轭复合物有哪些制剂和规格？

曲妥珠单抗共轭复合物一般为注射剂，具体如何选择请咨询医生。

• 曲妥珠单抗共轭复合物注射剂（粉）：100毫克：160毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用曲妥珠单抗共轭复合物？

• 对本品过敏的患者禁用。

• 重度肾功能不全患者禁用。

• 妊娠期妇女禁用。

• 肝脏结节性再生性增生患者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用曲妥珠单抗共轭复合物？

• 肝功能不全患者须慎用。

• 尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

• 儿童用药的安全性及有效性尚未明确，请慎重使用。

曲妥珠单抗共轭复合物与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用曲妥珠单抗共轭复合物前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解曲妥珠单抗共轭复合物的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

曲妥珠单抗共轭复合物为处方药，推荐剂量为3.6毫克/千克，静脉滴注，每3周（21天）为1周期，直至病情改善或机体不能耐受其毒性。

剂量调整如下：

• 出现转氨酶升高、胆红素升高、左心室功能异常、血小板减少、肺毒性或周围神经毒性可能需要暂时停止治疗，重新开始治疗应降低剂量，起始剂量为每公斤体重3.6毫克者，第一次降低剂量至每公斤体重3毫克，第二次降低剂量至每公斤体重2.4毫克，在此剂量下仍出现上述不良反应，应停止治疗。

• AST/ALT为（2～5）×ULN，不必减量；如达到5～20×ULN，应暂停使用，直至降低至（2～5）×ULN，应降低剂量使用；如大于20×ULN，不能再使用本品。

• 胆红素为1.5～3ULN，应暂停使用直至总胆红素≤1级，以原剂量开始治疗；胆红素为（3～10）ULN，应暂停使用直至总胆红素≤1级，降低剂量重新开始治疗；大于20×ULN，不能再使用本品。转氨酶大于3×ULN，同时胆红素大于2×ULN者，应停止使用。

• 如诊断肝脏结节性再生性增生，应永久停止使用本品。

配制方法与注意事项如下。

• 使用无菌注射器，缓缓向100毫克本品安瓿注入5毫升注射用无菌水，或向160毫克本品安瓿注入8毫升注射用无菌水，轻轻旋转安瓿直至药物溶解，不要用力摇晃。

• 溶解后溶液应为无可见微粒，无色至淡棕色有乳光的澄清液体。若药液有可见颗粒、浑浊或者变色则不能使用。

• 本品溶解后若不能立即使用可放置冰箱内，要求2～8℃保存，不能冻结，必须于4小时内使用。

• 配制好的药品不含防腐剂，只能用于一名患者。

• 将配制好的20毫克/毫升的本品药液稀释至250毫升的0.9％的氯化钠注射液中，不能使用5％的葡萄糖注射液。轻轻翻转混匀，避免起泡。

用药期间注意事项

• 给药期间应密切观察给药部位。

• 首次应用时，静脉滴注时间应大于90分钟，患者在此期间要一直接受观察，并且输液完成后要进行至少90分钟的发热、畏寒等一系列输液反应的观察。如果患者首次用药耐受性良好，随后的静脉滴注时间可以为＞30分钟，而且同样要在输液期间接受观察，一直到输液后30分钟。

• 本品剂量减少后不能再重新增加。

• 如果常规治疗被延迟或被漏过，要在有条件时尽快给予并调整给药时间表，不要等到下一周期。

• 如果出现相关输液反应，静脉滴注速度应该减慢或者停止，情况严重时应终止本品的使用。

• 本品可诱发严重的肝毒性，包括肝功能衰竭及死亡，每次用药前及用药中监测转氨酶及胆红素，如发现转氨酶或总胆红素升高，应降低本品剂量或停止使用。

• 本品可导致左心室射血分数降低，在用药前及用药中应评价左心室功能，明显左心室功能降低者应停止治疗。

• 应用本品静脉输液给药时，只能用0.22微米的非蛋白吸附性的聚醚砜（PES）过滤器，不能静脉推注给药。

• 本品不能与其他药物混合。

• 本品剂量不能超过每公斤体重3.6毫克，本品不能替代曲妥珠单抗或与曲妥珠单抗合用。

曲妥珠单抗共轭复合物应该如何保存？

• 本品溶解后若不能立即使用可放置冰箱内，要求2～8℃保存，不能冻结，必须于4小时内使用。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

曲妥珠单抗共轭复合物可能有哪些不良反应？

曲妥珠单抗共轭复合物会有如下不良反应。

• 严重不良反应为肝毒性、左室功能障碍、胚胎胎儿毒性、肺毒性、输液有关的反应、过敏反应、血小板减少症、神经毒性等。

• 常见不良反应为疲乏、头痛、恶心、外周神经病、骨骼肌肉痛、发热、便秘、中性粒细胞减少、白细胞减少、转氨酶升高、低血钾及贫血症。

• 其他不良反应包括中性粒细胞减少、贫血、血小板减少、左心室功能不全、流泪、眼干、视物模糊、结膜炎、消化不良、口炎、口干、腹痛、恶心、呕吐、腹泻、便秘、周围水肿、发冷、发热、虚弱、疲乏、门静脉高压、输液部位感染、尿道感染、ALP升高、转氨酶升高、低血钾、肌痛、肌肉骨骼痛、关节痛、味觉异常、头晕、周围神经病变、头痛、失眠、肺炎、呼吸困难、咳嗽、鼻出血、皮炎、皮疹、高血压。

不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与曲妥珠单抗共轭复合物相互作用？

• 曲妥珠单抗共轭复合物未进行正式的药物相互作用研究。

• 但体外实验表明，应用本品时应避免同时使用强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素及伏立康唑）。如必须合用，应在上述强效CYP3A4抑制剂清除后（约3个半衰期后）再开始应用，同时应密切监测患者的不良反应。

妊娠期和哺乳期能否用曲妥珠单抗共轭复合物？

• 妊娠期妇女请不要使用曲妥珠单抗共轭复合物。

• 哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

• 本品可以导致胎儿死亡或出生缺陷，故育龄期妇女及其伴侣在服药期间应采取有效的避孕措施。

如何合理使用曲妥珠单抗共轭复合物？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 曲妥珠单抗共轭复合物是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。