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阿糖胞苷

通用名: 阿糖胞苷

别名: 阿糖胞嘧啶

商品名: 赛德萨、Cytosar、赛德拉宾、爱力生

英文名称: Cytarabine

阿糖胞苷是什么药?

阿糖胞苷是嘧啶类抗代谢性抗肿瘤药物,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖。

阿糖胞苷有哪些用途?

  • 阿糖胞苷适用于成人及儿童急性白血病,尤其是急性非淋巴细胞性白血病,常与硫鸟嘌呤、多柔比星或柔红霉素合用。

  • 阿糖胞苷可用于治疗慢性髓性白血病的原始细胞危象和淋巴瘤。

  • 阿糖胞苷也可用于脑膜白血病及其他脑膜恶性肿瘤的治疗和维持治疗。

阿糖胞苷有哪些制剂和规格?

阿糖胞苷有好几种制剂和规格,临床常用其盐酸盐。它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样,各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

  • 注射用盐酸阿糖胞苷:0.05克;0.1克;0.3克;0.5克。

  • 盐酸阿糖胞苷注射液:100毫克/1毫升;500毫克/5毫升;1克/10毫升;1克/20毫升。

  • 阿糖胞苷脂质体注射液: 50毫克/5毫升。

用药前须知

什么情况下禁止使用阿糖胞苷?

  • 对阿糖胞苷及辅料过敏者禁用。

  • 孕妇及哺乳期患者禁用。

  • 已存在其他药物诱导的骨髓抑制的患者禁用,除非认为该疗法是患者的最佳治疗选择。

  • 退行性和中毒性脑病,特别在使用甲氨蝶呤或电离辐射治疗后,以及由于癌症外的原因存在非常低的血细胞计数。

哪些情况下谨慎或者避免使用阿糖胞苷?

  • 肝肾功能不全患者应减量慎用。

  • 有痛风、尿酸盐肾结石病史者慎用。

  • 胆道疾病患者慎用。

  • 骨髓抑制患者慎用。

  • 近期接受过细胞毒药物或放射治疗的患者慎用。

阿糖胞苷与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用阿糖胞苷前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解阿糖胞苷的药物不良反应,做好一定的心理准备。

我该如何用药?

阿糖胞苷为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

快速静脉注射时,患者对较高的剂量可以耐受,因为阿糖胞苷在血浆中很快就会消失。

  • 诱导缓解,成人低剂量化疗,每平方米体表面积200毫克,每日持续输入共5天(120小时),总剂量每平方米体表面积1000毫克,每2周重复一次,需要根据血象反应作调整。

  • 维持治疗方案是对诱导方案作调整。总体来看,治疗方案与诱导阶段相似,但在缓解后维持阶段,每个疗程之间都有较长的时间间歇。

  • 对于难治性疾病,可使用高剂量方案,每平方米体表面积2克,每12小时一次(每次输入时间大于3小时),从第1天到第6天给药(包括第6天,即12次);或者每平方米体表面积3克,每12小时一次(每次输入时间大于1小时),从第1天到第6天给药(包括第6天,即12次);或者每平方米体表面积3克,每12小时一次(每次输入时间大于75分钟),从第1天到第6天给药(包括第6天,即12次)。

  • 脑膜白血病可选择鞘内应用,其剂量范围为每平方米体表面积5~75毫克。给药次数可从每天一次共4天至4天一次。最常用的方法是每平方米体表面积30毫克,每4天一次直至脑脊液检查正常,然后再给予一个疗程治疗。

    行鞘内注射时,不可使用含有苯甲醇的稀释液,而使用不含防腐剂的0.9%氯化钠注射液,即配即用。鞘内注射配制后的最高浓度为100毫克/毫升。

  • 儿童急性髓性白血病较成人效果要好,当成人药物剂量是根据体重或体表面积计算时,儿童的剂量也相应计算,但一些药物特定为成人剂量时,儿童剂量则应根据年龄、体重、体表面积等因素调整。

用药期间注意事项

  • 潜在致命性的骨髓抑制,包括白细胞减少,血小板减少和贫血是治疗的主要毒性反应;之前发生药物诱导的骨髓抑制患者慎用;推荐进行严密监测,特别是在诱导治疗期间;必要时暂停用药或修改用药方案。

  • 鞘内注射可能引起全身毒性,应注意监测造血系统。如有必要应改用其他抗白血病方案。

  • 用药期间,应定期检查血常规,肝、肾功能和血尿酸水平。

  • 如发生高尿酸血症,白细胞计数和血小板计数极度下降时,应中止治疗。

什么情况下需要立即就医?

  • 黄疸、肝功能异常。

  • 严重的胃肠道溃疡。

  • 点状角膜炎和出血性结膜炎。

  • 心脏异常(如:心包炎或致死性心肌病)。

  • 肺水肿。

  • 阿糖胞苷综合征。

  • 白细胞、血小板减少,贫血,出血。

阿糖胞苷应该如何保存?

  • 未配制的产品应在规定的室温下贮藏(15℃~25℃)。用含防腐剂的稀释液配制后,此溶液可在规定的室温下贮藏48小时。若用不含防腐剂的稀释液配制,此溶液应尽快使用以保证溶液的无菌状态。

  • 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

  • 药物要远离小孩。

阿糖胞苷可能有哪些不良反应?

阿糖胞苷不良反应主要包括

  • 骨髓抑制,表现为白细胞(尤其粒细胞)减少、血小板减少和贫血,有时还有明显的巨幼细胞改变。

  • 胃肠道反应,恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口炎、咽喉炎、食管炎、肛门炎、食管溃疡和胃肠道出血。

  • 黄疸、肝功能异常,免疫抑制可能出现。

  • 发热、皮疹、胸痛、骨痛、肌痛、脱发、结膜炎、高尿酸血症。

  • 高剂量时可引起严重的胃肠道溃疡,肠壁囊样积气导致腹膜炎、坏死性结肠炎和肠坏死,周围神经病,脑和脑细胞功能障碍伴个性改变、共济失调、延髓麻痹、嗜睡和昏迷。还可能引起点状角膜炎和出血性结膜炎,脓毒症,肝脓肿,严重皮疹伴脱皮。心脏异常有心包炎和致死性心肌病,肺水肿也会发生,有时致死。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与阿糖胞苷相互作用?

有些药物可能与阿糖胞苷相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与阿糖胞苷一起使用前请咨询医生。

  • 与其他骨髓抑制药合用,可使血液毒性的发生率升高,严重程度加重。

  • 阿糖胞苷与氟尿嘧啶、肝素、胰岛素、甲基强的松龙琥珀酸钠、B族维生素、青霉素类抗菌药物之间有配伍禁忌。动物实验表明,阿糖胞苷与鞘内注射甲氨蝶呤合用,可增加严重神经系统不良反应的发生风险。

  • 与活疫苗合用,可发生严重或致命的感染。

  • 四氢尿苷可抑制脱氨酶,延长阿糖胞苷血浆半衰期,提高血中浓度,起增效作用。

  • 本品可使细胞部分同步化,继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。

  • 本品不应与5-Fu并用。

妊娠期和哺乳期能否用阿糖胞苷?

孕妇及哺乳期禁用。

如何合理使用阿糖胞苷?

药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。

  • 阿糖胞苷是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。

  • 阿糖胞苷需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药。