索磷布韦

通用名： 索磷布韦

英文名称： Sofosbuvir

索磷布韦是什么药？

索磷布韦为丙型肝炎病毒核苷酸类似物NS5B聚合酶的抑制剂，用作慢性丙型肝炎（CHC）感染抗病毒组合治疗方案的组成部分。

索磷布韦有哪些用途？

索磷布韦为丙型肝炎病毒核苷酸类似物NS5B聚合酶的抑制剂，用作慢性丙型肝炎（CHC）感染抗病毒组合治疗方案的组成部分。

索磷布韦有哪些制剂和规格？

索磷布韦在临床上主要用口服剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 索磷布韦片剂：400毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用索磷布韦？

• 索磷布韦联合聚乙二醇干扰素-α+利巴韦林，或单独联合利巴韦林使用时，所有聚乙二醇干扰素-α和/或利巴韦林的禁忌证也适用于索磷布韦联合治疗。

• 由于利巴韦林有可能导致胎儿先天畸形或死胎，因此索磷布韦联合聚乙二醇干扰素-α+利巴韦林，或索磷布韦单独联合利巴韦林应在孕妇和伴侣已怀孕的男性中禁用。

• 哺乳期妇女禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用索磷布韦？

• 小于或等于18周岁的青少年用药的安全性和有效性尚未建立，应慎用。

• 重度肾功能不全或需要血液透析的终末期肾病（ESRD）患者用药安全性和有效性尚未建立，应慎用。

• 失代偿性肝硬化应用本品的安全性和有效性尚未建立，应慎用。

• 肝移植后患者应用本品的安全性和有效性尚未建立，应慎用。

索磷布韦与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用索磷布韦前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解索磷布韦的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

索磷布韦为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 成人口服的推荐剂量为一次400毫克，每日1次，空腹或餐后服用均可。

• 本品治疗成人慢性丙型肝炎时应与利巴韦林合用或与聚乙二醇干扰素和利巴韦林合用，其组合药物的推荐治疗方案和疗程如下。

  成人慢性丙型肝炎合用本品与利巴韦林或与聚乙二醇干扰素、利巴韦林的方案

  • 基因型1或4的慢性丙型肝炎（CHC）：本品+聚乙二醇干扰素。

  • 患者：α^a+利巴韦林^b，疗程为12周。

  • 基因型2的慢性丙型肝炎（CHC）患者：本品+利巴韦林^b，疗程为12周。

  • 基因型3的慢性丙型肝炎（CHC）患者：本品+利巴韦林^b，疗程为24周。

    注：a：用于基因型1型或4型慢性丙型肝炎（CHC）的聚乙二醇干扰素α推荐剂量见药品说明书。b：利巴韦林的剂量基于体重（＜75千克者为1000毫克；≥75千克者1200毫克）。利巴韦林本品联合疗法在HCV单一感染和HVC/HIV-1合并感染患者中的推荐治疗方案和疗程的一日剂量分2次与食物同服。肾功能不全（Ccr≤每分钟50毫升）患者需降低利巴韦林剂量；参见利巴韦林说明书。

• 本品与利巴韦林合用24周被认为是感染基因型1的CHC不适于接受干扰素基础方案的患者一个治疗选择。

• 推荐本品与利巴韦林合用多达48周或直到肝移植时，以防止移植后再感染丙型肝炎病毒。

• 剂量调整，不建议本品减量。

  • 基因型1和4：如果患者有与聚乙二醇干扰素α和（或）利巴韦林可能相关的严重不良反应，聚乙二醇干扰素α和（或）利巴韦林的量应减少或停止用药。请参阅聚乙二醇干扰素α和利巴韦林的药品说明书，以了解有关如何减量和（或）停药的附加说明。

  • 基因型2和3：如果患者有与利巴韦林可能相关的严重不良反应，利巴韦林剂量应调整或停药，直至不良反应的严重程度降低。基于患者的血红蛋白浓度和心脏状况进行剂量调整见下表。

  • 与本品合用的利巴韦林剂量调整方案

    与本品合用的利巴韦林剂量调整方案

    

    注：a：利巴韦林一日剂量分两次与食物同服；b：由于实验室异常或临床表现停用利巴韦林，应尝试重新给予利巴韦林600mg/d，并且进一步增加剂量至800mg/d。

• 终止给药如果与本品合用的其他药物长时间停用，本品也应停用。

用药期间注意事项

• 本品不可单独使用，需与其他抗病毒药合用，当合用时，应仔细阅读其他药品的说明书。

• 老年人不必调整给药剂量。

• 在治疗期间和结束治疗后，至少6个月育龄期妇女及其男性伴侣需使用两种有效的避孕措施。在治疗期间必须进行常规妊娠试验。尚无使用全身激素类避孕药临床数据，因此，应选用有效的非激素避孕药。

• 无特殊解毒剂，用药过量时，需监测生命体征和观察临床症状。血液透析4小时可清除18％的本品。

• 用本品治疗期间，是否可传染丙型肝炎尚不清楚。

• 治疗方案和持续时间取决于病毒的基因型和患者群体，而治疗效应则随着宿主病毒载量基线水平和病毒因素变化而定。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

索磷布韦应该如何保存？

• 索磷布韦药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

索磷布韦可能有哪些不良反应？

索磷布韦不良反应包括：

• 超过15％的与治疗相关的不良反应包括疲劳、头痛、恶心、失眠、瘙痒、贫血、衰弱、皮疹、食欲降低、寒冷、流感症状、发热、腹泻、中性粒细胞减少、肌痛、易怒等。

• 本品+利巴韦林联合治疗，最常见的不良反应（≥20％）有疲劳和头痛。本品+聚乙二醇干扰素α+利巴韦林联合治疗，最常见的不良反应（≥20％）有乏力、头痛、恶心和失眠。

• 罕见不良反应（＜1％）包括全血细胞减少症（特别是联合聚乙二醇干扰素治疗的患者）、精神障碍、严重抑郁症（特别是有精神病史受试者），包括自杀观念和自杀行为。

• 实验室检查异常有胆红素、肌酸激酶和脂酶升高。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与索磷布韦相互作用？

有些药物可能与索磷布韦相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与索磷布韦一起使用前请咨询医生。

• 本品是P-糖蛋白和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的底物，而GS-331007不是，与强效P-糖蛋白诱导剂（如利福平或贯叶连翘）合用，可显著减少本品的血浆浓度且可能降低本品的治疗效果。

• P-糖蛋白和（或）乳腺癌耐药蛋白（BCRP）抑制剂与本品合用，可能升高本品血药浓度，而不增加GS-331007的血药浓度。本品可与P-糖蛋白和（或）乳腺癌耐药蛋白（BCRP）抑制剂合用。本品和GS-331007均不是P-糖蛋白和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的抑制剂，因此不会增加经上述途径转运的底物的血药浓度，

• 与抗癫痫药（卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、奥卡西平）合用，本品及GS-331007的血药浓度均可降低，从而减弱本品的治疗作用，不宜合用。

• 与抗结核药（利福布汀、利福平、利福喷汀）合用，本品及GS-331007的血药浓度会降低，从而减弱本品的治疗作用，不宜合用。

• 与HIV蛋白酶抑制剂（替拉那韦、利托那韦）合用，本品及GS-331007的血药浓度会降低，从而减弱本品的治疗作用，不宜合用。

妊娠期和哺乳期能否用索磷布韦？

根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，索磷布韦属于妊娠期安全等级X：在动物或人体研究表明它可使胎儿异常，和（或）根据研发或上市后或在人的研究的不良反应数据，有确凿的对人胎儿风险的证据，因此妊娠妇女应用这类药物的风险显然超过潜在益处。

哺乳期妇女禁用。

如何合理使用索磷布韦？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 索磷布韦是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 索磷布韦需要遵照医生处方足量、足疗程应用。感染完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。