舒尼替尼

通用名： 舒尼替尼

商品名： 索坦

英文名称： Sunitinib

舒尼替尼是什么药？

舒尼替尼为多激酶抑制剂。用于甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST）。不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）。不能手术切除的进展性、晚期胰腺神经内分泌肿瘤。

舒尼替尼有哪些用途？

舒尼替尼用于甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST）。不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）。不能手术切除的进展性、晚期胰腺神经内分泌肿瘤。

舒尼替尼有哪些制剂和规格？

舒尼替尼在临床上主要用胶囊剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 舒尼替尼胶囊剂：12.5毫克；25毫克；37.5毫克；50毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用舒尼替尼？

• 对本品或药物的非活性成分严重过敏者禁用。

• 妊娠期妇女禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用舒尼替尼？

• 尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

• 儿童用药的安全性及有效性尚未确定。

舒尼替尼与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用舒尼替尼前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解舒尼替尼的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

舒尼替尼为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 本品治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是口服50毫克，每日1次，服药4周，停药2周（4/2给药方案）。对于胰腺神经内分泌瘤，本品推荐剂量为37.5mg，口服，每日一次，连续服药，无停药期。

• 剂量调整

  • 建议根据药物在个体中的安全性和耐受性情况，以12.5毫克为幅度，增加或减少以调整剂量。

  • CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑）可升高本品的血药浓度。建议在合用时，选择对此类酶没有或只有最小抑制作用的药物。如果必须与CYP3A4强效抑制剂合用，应考虑降低本品的剂量，最小可至每天37.5毫克。

  • CYP3A4诱导剂（如利福平）可降低本品的血药浓度。建议合用时，选择对此类酶没有或只有最小诱导作用的药物。如果必须与CYP3A4诱导剂合用，应考虑增加本品的剂量，但最大剂量不应超过87.5毫克，每日1次。如果增加本品剂量，应仔细监测患者的毒性反应。

用药期间注意事项

• 本品具有肝毒性，可能导致肝脏衰竭或死亡。在治疗开始前、每个治疗周期、以及临床需要时都应监测肝功能（ALT、AST、胆红素）。当出现3级或4级药物相关的肝功能受损时，应中断用药，若无法恢复则应终止治疗。当患者在随后的肝功能化验中显示肝功能指标严重下降，或出现其他的肝功能衰竭症状时，不可重新开始给药治疗。本品在谷丙转氨酶（ALT）或谷草转氨酶（AST）＞2.5×ULN或者肝转氨酶大于5.0×ULN的患者中的安全性尚未明确。

• 若出现充血性心力衰竭（CHF）的临床表现，建议停止使用本品。无充血性心力衰竭临床证据但射血分数＜50％以及射血分数低于基线20％的患者，也应停止本品治疗或降低剂量。

• 应用本品时，应考虑在治疗期间定期监测心电图和电解质（血镁和血钾）。

• 应对高血压患者进行血压监测，并根据需要进行标准的降压治疗。如果发生严重高血压，建议暂时停用本品，直至高血压得到控制。

• 建议进行基线甲状腺功能的实验室检查，甲状腺功能低下的患者在接受本品治疗之前应给予相应的标准治疗。所有患者在接受本品治疗时，应密切监测甲状腺功能低下的症状和体征。应对有甲状腺功能低下症状和体征的患者进行甲状腺功能的实验室监测，并相应给予标准治疗。

• 曾有报告，接受本品治疗的患者出现伤口愈合缓慢。建议正在进行重大外科手术的患者暂停给药，以预防该现象发生。但对于重大外科手术后何时开始治疗的临床经验有限。因此，应根据接受重大外科手术后患者的康复程度以后，再判断是否重新开始给药。

• 临床研究中偶见下颌骨坏死（ONJ），上市后用药也曾报告下颌骨坏死（ONJ）。大部分出现下颌骨坏死（ONJ）的患者均既往使用或同时使用双磷酸盐静脉给药，这是已确认的可能引起下颌骨坏死（ONJ）的风险因素。因此，无论合并给药或序贯给予本品和双磷酸盐静脉给药，均需特别注意。

• 给予侵入性牙科手术也被确认会引起下颌骨坏死（ONJ）的风险因素。在给予本品治疗前，应考虑进行牙科检查及适当的预防性措施。既往使用或同时使用双磷酸盐静脉给药、侵入性牙科手术的患者应避免接受本品治疗。

• 临床研究中偶见肿瘤溶解综合征，部分伴致命后果，上市后用药经验也曾有报告。这部分风险患者通常为接受本品治疗前具有高肿瘤负荷，应给予严密监测，依照临床实际情况给药。

• 对于经历应激如手术、创伤或严重感染的患者，建议医生在对本品开具处方时应监测患者的肾上腺功能的情况。

• 接受本品治疗的患者应在每个治疗周期开始时检查全血细胞计数（CBCs）、血小板计数、血生化（包括血磷）指标。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

舒尼替尼应该如何保存？

• 舒尼替尼药品应该保存于25℃；允许范围为15-30℃。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

舒尼替尼可能有哪些不良反应？

舒尼替尼不良反应包括

• 常见不良反应：疲劳、乏力、腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、食欲缺乏、呕吐、黏膜炎、口腔炎、消化不良、高血压、皮疹、手足综合征、皮肤变色、出血、甲状腺功能减退。

• 潜在严重不良反应：左心室功能障碍、Q-T间期延长、出血、高血压和静脉血栓事件；可逆性后脑白质脑病综合征（RPLS）。

• 代谢/营养：食欲缺乏、无力。

• 胃肠道：腹泻、便秘、恶心、呕吐、黏膜炎、口腔炎、消化不良。

• 心血管：高血压

• 皮肤：皮疹、手足综合征、皮肤变色。

• 神经系统：味觉改变。

• 实验室检查异常：AST、ALT、脂肪酶、碱性磷酸酶、淀粉酶、总胆红素、间接胆红素、肌酐升高；低血钾、高血钠、左室射血分数下降。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与舒尼替尼相互作用？

有些药物可能与舒尼替尼相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与舒尼替尼一起使用前请咨询医生。

• CYP3A4强效抑制剂，如酮康唑，可升高本品的血药浓度。建议选择对此类酶没有或只有最小抑制作用的合用。如果必须与CYP3A4强效抑制剂同时应用时，需要考虑降低本品剂量。

• CYP3A4诱导剂，如利福平，可降低本品的血药浓度。建议选择对此类酶没有或只有最小诱导作用的合用。如果必须与CYP3A4诱导剂同时应用时，需要考虑增加本品剂量。

• 体外研究结果表明本品不会诱导或抑制主要的CYP酶。对人肝微粒体和肝细胞CYP亚型（CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2El、CYP3A4/5和CYP4A9/11）的体外研究表明，本品及其主要活性代谢物不会与依赖这些酶代谢的药物发生有临床意义的相互作用。

妊娠期和哺乳期能否用舒尼替尼？

妊娠期妇女禁用。尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

如何合理使用舒尼替尼？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 舒尼替尼是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。