赛瑞替尼

通用名： 赛瑞替尼

商品名： 赞可达

英文名称： Ceritinib

赛瑞替尼是什么药？

赛瑞替尼是酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物。其对酪氨酸激酶具有抑制作用，进而抑制肿瘤细胞。

赛瑞替尼有哪些用途？

本品适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者。

在美国、欧盟和日本，塞瑞替尼还获批一线治疗晚期ALK阳性NSCLC。

赛瑞替尼有哪些制剂和规格？

赛瑞替尼有一种制剂和规格。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 赛瑞替尼胶囊剂：150毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用赛瑞替尼？

• 禁用于Q-T间期延长的患者。

• 妊娠期妇女禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用赛瑞替尼？

• 尚未明确本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

• 儿童用药的安全性及有效性尚未确定。

• 中度肝功能不全患者，重度肾功能不全患者慎用。

用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的间变性淋巴瘤激酶检测方法检测到的ALK阳性。

我该如何用药？

赛瑞替尼为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 本品的推荐剂量为每日一次，每次450mg，每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用。根据患者个体的安全性或耐受性情况，在治疗过程中可能需要暂时中断使用本品或下调剂量，应以150mg的下调幅度逐渐减少本品的日剂量。应注意早期识别药物不良反应并及早给予标准的支持性治疗措施。对于无法耐受每日随餐服用150mg剂量的患者，应停用本品。

用药期间注意事项

• 用药期间须注意胃肠道不良反应、肝毒性、间质性肺炎/非感染性肺炎、心律失常、高血糖等不良反应。

• 每月进行肝功能检测，定期监测心电图和电解质，出现电解质异常应及时纠正，出现肝功能异常和Q-T间期异常，需停药或降低剂量。

• 定期监测血糖，如出现血糖升高，可给予降糖药物治疗，并调整剂量。

• 避免与可导致心动过缓的药物合用，如出现心动过缓，须调整剂量或停药。

• 监测患者间质性肺炎的症状和体征，如出现，应永久停药。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

什么情况下需要立即就医？

心动过缓。

赛瑞替尼应该如何保存？

• 赛瑞替尼药品应该贮于20℃。短程携带时允许15～30℃。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

赛瑞替尼可能有哪些不良反应？

赛瑞替尼不良反应主要包括

• 严重不良反应包括严重的胃肠道毒性、Q-T间期延长、肝毒性、心动过缓。

• 常见不良反应包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、食管疾病、食欲降低、皮疹、间质性肺炎。

• 实验室检查常见血红蛋白降低、ALT及AST升高、胆红素升高、肌酐升高、血糖升高、脂肪酶升高、血磷降低、总蛋白降低。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与赛瑞替尼相互作用？

有些药物可能与赛瑞替尼相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与赛瑞替尼一起使用前请咨询医生。

• 本品主要经CYP3A4代谢，也是P糖蛋白的底物。CYP3A4强抑制剂（如酮康唑、利托那韦、克拉霉素）可升高本品的血药浓度。如必须合用应降低剂量150毫克。

• 利福平等CYP3A4诱导剂可降低本品的血药浓度，尽量避免合用。

• 本品是CYP3A和CYP2C9的抑制剂，避免与经CYP3A4和CYP2C9代谢治疗窗窄的药物（阿芬太尼、环抱素、双氢麦角胺、麦角胺、芬太尼、匹莫齐特、西罗莫司、他克莫司、华法林、苯妥英）合用。如必须合用，应考虑降低上述药物的剂量，并监测血药浓度。

• 如果本品与P-gp抑制剂联合使用，可能导致本品浓度升高，注意监测不良反应。

妊娠期和哺乳期能否用赛瑞替尼？

妊娠期妇女应禁用本品。尚未明确本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

如何合理使用赛瑞替尼？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 赛瑞替尼是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 赛瑞替尼需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。